La amantadina 80

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La amantadina La amantadina es el compuesto orgánico conocido formalmente como 1-aminoadamantano. La molécula consta de columna vertebral adamantano que está sustituido en una de las cuatro posiciones de metino con un grupo amino. Este compuesto se vende bajo el nombre de utilizarse como un antiviral y un fármaco antiparkinsoniano. La rimantadina es un derivado de adamantano estrechamente relacionados con propiedades biológicas similares. Aparte de los usos médicos, este compuesto es útil como un bloque de construcción, lo que permite la inserción de un grupo adamantilo. Según los CDC, el 100 por ciento de H3N2 estacional y 2009 muestras de gripe pandémica probadas han mostrado resistencia a los adamantanos, y amantadina ya no se recomienda para el tratamiento de la gripe. Historia Fue aprobado por la Food and Drug Administration de EE. UU. en octubre de 1966 como un agente profiláctico contra la gripe asiática y, finalmente, recibió la aprobación para el tratamiento de Influenzavirus A [1] [2] [3] [4] en adultos. En 1969, el fármaco también fue descubierto por accidente para ayudar a reducir los síntomas de la enfermedad de Parkinson y síndromes extrapiramidales inducidas por fármacos. Como un antiparkinsoniano que puede ser utilizado como monoterapia; o junto con L-DOPA para tratar fluctuaciones motoras relacionadas-DOPA-L (es decir, acortar la duración de la L-DOPA del efecto clínico, probablemente relacionado con la pérdida neuronal progresiva) y discinesias relaciona-L-DOPA (movimientos choreiform asociadas a largo plazo L uso DOPA, probablemente relacionado con la estimulación pulsátil crónica de los receptores de dopamina). usos off-label La amantadina se utiliza con frecuencia para tratar la fatiga característica a menudo experimentan los pacientes con esclerosis múltiple. [5] Además, ha habido informes anecdóticos de que las dosis bajas de la amantadina se ha utilizado con éxito para tratar el TDAH. [6] La amantadina también se ha demostrado para aliviar la disfunción sexual inducida por ISRS. [7] [8] [9] Mal uso En 2005, se informó a los avicultores chinos tener amantadina utiliza para proteger a las aves contra la gripe aviar. [10] En los países occidentales y de acuerdo a la reglamentación internacional de ganado, la amantadina está aprobado sólo para uso en seres humanos. Los pollos en China han recibido un estimado de 2.6 millones de dosis de amantadina. [10] La gripe aviar (H5N1) de las cepas en China y el sudeste de Asia son ahora resistentes a la amantadina. Resistencia Para la temporada 2008/2009 de la gripe, el Centro de Estados Unidos para el Control de Enfermedades [CDC] encontró que el 100 por ciento de H3N2 estacional y 2009 muestras de gripe pandémica probadas han mostrado resistencia a los adamantanos. [11] El CDC emitió una alerta a los médicos a prescribir los inhibidores de la neuraminidasa Tamiflu y Relenza, en lugar de amantadina y rimantadina para el tratamiento de la gripe corriente circulante. [12] [13] Farmacología Preparación La amantadina se puede preparar por reacción de adamantano con ácido nítrico o bromo para dar el bromuro o nitroéster en la posición 1-. La reacción de cualquiera de los compuestos con acetonitrilo proporciona la acetamida, que se hidroliza para dar 1-adamantilamina: [14] Dosificación y mecanismo de acción Una dosis inicial suele ser de 100 mg una vez al día. Todas las cepas de la gripe B, muchas cepas de la gripe A (y virtualmente todas las cepas H1N1) son resistentes a la amantadina, por lo que un fracaso en esta dosis es probable debido a la resistencia y no infradosificación. Por sus efectos anti-parkinsonianos, una dosis inicial de 300 mg una vez al día es normal, pero se puede incrementar hasta 400 mg. Los mecanismos para amantadinas antivirales y efectos antiparkinsonianos parecen no estar relacionadas. El mecanismo de la amantadina, una vez tomada dentro de una célula por endocitosis. El mecanismo de su efecto antiparkinsoniano es poco conocida. El medicamento tiene muchos efectos en el cerebro, incluyendo la liberación de dopamina y norepinefrina en las terminaciones nerviosas. Parece ser un débil antagonista del receptor de NMDA [17], así como un anticolinérgico. Los posibles efectos secundarios La amantadina se ha asociado con varios efectos secundarios en el sistema nervioso central, probablemente debido a amantadinas enfermedad. La utilidad de la amantadina como un agente anti-parkinsoniano es un tanto limitada por la necesidad de evaluar a los pacientes para un historial de convulsiones y síntomas psiquiátricos. También se han descrito casos raros de ideación suicida en los pacientes tratados con amantadina. [18] [19] Otro efecto secundario potencial es livedo reticularis. una reacción dermatológica que se traduce en manchas de la piel y de la red de malla purpurish de los vasos sanguíneos. Pop Culture Referencias Ámbar Volakis, un personaje en el show T. V. Casa M. D. muere de intoxicación por la amantadina en el episodio 16 de la cuarta temporada. referencias