Albuterol 90

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sulfato de albuterol es un relativamente selectivo agonista adrenérgico beta 2. sulfato de Albuterol tiene el nombre químico sulfato de diol (2: 1) (sal). Tiene la siguiente estructura química: sulfato de albuterol es un polvo cristalino blanco a blanquecino. Es soluble en agua y ligeramente soluble en etanol. sulfato de albuterol es el nombre genérico oficial en los Estados Unidos, y el sulfato de salbutamol es la Organización Mundial de la Salud recomienda el nombre genérico. Albuterol aerosol para inhalación es una unidad de aerosol de dosis medida a presión para la inhalación oral. Contiene una suspensión microcristalina de sulfato de albuterol en propelente HFA-134a (1, 1, 1, 2-tetrafluoroetano) y etanol. solución de sulfato de inhalación de albuterol es una solución estéril, transparente, incolora de la sal de sulfato de albuterol racémico, sulfato de albuterol. la solución para inhalación sulfato de albuterol se suministra en dos puntos fuertes en viales de dosis unitaria. Cada vial de dosis unitaria contiene o bien 0,75 mg de sulfato de albuterol (equivalente a 0,63 mg de albuterol) o 1,50 mg de sulfato de albuterol (equivalente a 1,25 mg de albuterol) con cloruro de sodio y ácido sulfúrico en una solución de 3 ml isotónica, estéril, acuosa . se añade cloruro de sodio para ajustar la isotonicidad de la solución y se añade ácido sulfúrico para ajustar el pH de la solución a 3,5 (ver cómo suministrado). solución para inhalación de sulfato de albuterol no requiere dilución antes de la administración por nebulización. Para la solución para inhalación sulfato de albuterol, al igual que todos los otros tratamientos nebulizados, la cantidad entregada a los pulmones dependerá de factores del paciente, el nebulizador de chorro utilizada, y el rendimiento del compresor. Usando el nebulizador Pari LC Plus ™ (con la mascarilla o boquilla) conectado a un compresor Pari PRONEB ™, en condiciones in vitro, la dosis suministrada media de la pieza de boca (% de la dosis nominal) fue de aproximadamente 43% de albuterol (fuerza 1,25 mg ) y 39% de albuterol (0,63 mg de fuerza) a una velocidad media de flujo de 3,6 L / min. El tiempo de nebulización media fue de 15 minutos o menos. la solución para inhalación sulfato de albuterol debe administrarse a partir de un nebulizador de chorro a una velocidad de flujo adecuada, a través de una boquilla o máscara facial (véase Dosis y vía de administración). la solución para inhalación sulfato de albuterol está indicado para el alivio del broncoespasmo en pacientes de 2 a 12 años de edad con asma (enfermedad obstructiva reversible de las vías respiratorias). 3. Dosificación y administración La dosis inicial habitual para los pacientes de 2 a 12 años de edad es de 1,25 mg o 0,63 mg de solución de sulfato de albuterol administrado por inhalación 3 o 4 veces al día, según sea necesario, mediante nebulización. No se recomienda la administración más frecuente. Para administrar 1,25 mg o 0,63 mg de albuterol, utilice todo el contenido de un vial de dosis unitaria (3 ml de 1,25 mg o 0,63 mg solución para inhalación) mediante nebulización. Ajustar la velocidad de flujo de nebulizador para suministrar solución de inhalación de sulfato de albuterol durante 5 a 15 minutos. El uso de la solución para inhalación sulfato de albuterol puede continuarse según criterio médico para controlar episodios recurrentes de broncoespasmo. Durante este tiempo la mayoría de los pacientes obtienen un beneficio óptimo del uso regular de la solución para inhalación. Los pacientes de 6 a 12 años de edad con asma más grave (FEV1 basal inferior al 60% del valor teórico), de peso> 40 kg, o en pacientes de 11 a 12 años de edad pueden lograr una mejor respuesta inicial con la dosis de 1,25 mg. la solución para inhalación sulfato de albuterol no se ha estudiado en el contexto de los ataques agudos de broncoespasmo. Una dosis de 2,5 mg de albuterol proporcionada por un producto mayor concentración (2,5 mg de albuterol por 3 ml) puede ser más apropiado para el tratamiento de exacerbaciones agudas, en particular en niños de 6 años de edad en adelante. Si un régimen de dosis previamente eficaz no puede proporcionar el alivio de costumbre, el consejo médico se debe buscar inmediatamente, ya que esto es a menudo un signo de empeoramiento del asma en serio lo que requeriría una reevaluación de la terapia. La compatibilidad del fármaco (física y química), la eficacia clínica y la seguridad de la solución para inhalación sulfato de albuterol, cuando se mezcla con otras drogas en un nebulizador no se han establecido. La seguridad y la eficacia de la solución de sulfato de albuterol inhalation se han establecido en ensayos clínicos cuando se administra utilizando el nebulizador Pari LC Plus ™ y el compresor Pari PRONEB ™. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la solución de sulfato de albuterol inhalation cuando se administra con otros sistemas de nebulizador. solución para inhalación de sulfato de albuterol se debe administrar a través de nebulizador de chorro conectado a un compresor de aire con flujo de aire adecuado, equipado con una boquilla o máscara facial adecuado. solución de sulfato de albuterol inhalation está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al albuterol y cualesquiera otros componentes de la solución de inhalación de sulfato de albuterol. La activación de beta 2-adrenérgicos en el músculo liso de las vías respiratorias conduce a la activación de la adenilciclasa y a un aumento en la concentración intracelular de monofosfato cíclico 3 ', 5-adenosina (AMP cíclico). Este aumento de AMP cíclico se asocia con la activación de la proteína quinasa A, que a su vez inhibe la fosforilación de la miosina y disminuye las concentraciones de calcio intracelulares iónicos, lo que resulta en la relajación muscular. Albuterol relaja el músculo liso de las vías respiratorias todos, de la tráquea a los bronquiolos terminales. Aumento de las concentraciones de AMP cíclico también están asociados con la inhibición de la liberación de mediadores de los mastocitos en la vía aérea. El albuterol actúa como un antagonista funcional para descansar la vía aérea con independencia de la espasmógeno involucrados, protegiendo así contra todos los desafíos broncoconstrictores. Si bien se reconoce que el beta 2-adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que hay beta-receptores en el corazón humano, 10% a 50% de los cuales son beta 2-adrenérgicos cardíacos. La función precisa de estos receptores no se ha establecido. Sin embargo, todos los fármacos agonistas beta-adrenérgicos pueden producir un efecto cardiovascular significativa en algunos pacientes, tal como se mide por la frecuencia del pulso, la presión sanguínea, síntomas, y / o cambios electrocardiográficos. 6. USO EN POBLACIONES ESPECÍFICAS 6.1 Uso en el Embarazo Embarazo Categoría C No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Después de la comercialización en todo el mundo, diversas anomalías congénitas, incluyendo defectos de paladar hendido y en las extremidades, se han reportado en la descendencia de pacientes que están siendo tratados con albuterol. Algunas de las madres estaban tomando múltiples medicamentos durante el embarazo. Debido a que hay un patrón consistente de defectos se puede discernir, no se ha establecido una relación entre el uso de albuterol y anomalías congénitas. 6.2 Trabajo y Entrega albuterol oral se ha demostrado retrasar el parto prematuro en algunos informes. Actualmente hay estudios bien controlados que demuestran que dejará de parto prematuro o prevenir el parto a término. Debido a la posibilidad de interferencia con el agonista beta contractilidad uterina, el uso de la solución para inhalación sulfato de albuterol para el alivio del broncoespasmo durante el parto debe limitarse a aquellos pacientes en los que los beneficios superan claramente el riesgo. Albuterol no ha sido aprobado para el tratamiento del parto prematuro. La relación beneficio: riesgo cuando se administra salbutamol para la tocólisis no se ha establecido. Las reacciones adversas graves, incluyendo edema pulmonar, se han reportado después de la administración de albuterol a las mujeres en trabajo de parto. Se debe tener precaución cuando se administra salbutamol a una mujer lactante. Debido al potencial de tumorigenicidad muestra de albuterol en estudios con animales y la falta de experiencia con el uso de albuterol por las madres lactantes, debe tomarse una decisión acerca de si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del fármaco para la madre. La seguridad y eficacia de la solución para inhalación de albuterol sulfato de 1,25 mg y 0,63 mg se han establecido en pacientes pediátricos de entre 2 y 12 años. El uso de la solución para inhalación de sulfato de albuterol en estos grupos de edad es apoyada por la evidencia de estudios adecuados y bien controlados de la solución para inhalación de sulfato de salbutamol en niños entre 6 a 12 años y publicó informes de ensayos de sulfato de albuterol en pacientes pediátricos de 3 años de edad y mayores . No se ha establecido la seguridad y eficacia de la solución para inhalación sulfato de albuterol en niños menores de 2 años de edad. 7.1 El broncoespasmo paradójico la solución para inhalación sulfato de albuterol puede producir broncoespasmo paradójico que puede ser potencialmente mortal. Si se produce broncoespasmo paradójico, solución para inhalación sulfato de albuterol debe interrumpirse de inmediato y la terapia alternativo. Se debe reconocer que el broncoespasmo paradójico, cuando se asocia con formulaciones inhalados, con frecuencia se produce con el primer uso de un nuevo vial. 7.2 Uso de agentes anti-inflamatorios El uso de broncodilatadores beta-adrenérgicos por sí sola puede no ser suficiente para controlar el asma en muchos pacientes. Early consideración debe darse a la adición de agentes anti-inflamatorios (por ejemplo corticosteroides). 7.3 Deterioro del Asma El asma se puede deteriorar de forma aguda durante un período de horas o crónicamente durante varios días o más. Si el paciente necesita más dosis de albuterol de lo normal, esto puede ser un marcador de la desestabilización del asma y requiere re-evaluación del paciente y régimen de tratamiento, prestando especial atención a la posible necesidad de un tratamiento antiinflamatorio, por ejemplo, corticosteroides. Las muertes se han reportado en asociación con el uso excesivo de fármacos simpaticomiméticos inhalados y con el uso de nebulizadores en casa. Es, por lo tanto, esencial que el médico indique al paciente en la necesidad de una evaluación adicional, si su / su asma empeora. 7.4 Efectos cardiovasculares Albuterol, al igual que otros agonistas beta-adrenérgicos, puede producir efectos cardiovasculares clínicamente significativas en algunos pacientes, medido por la frecuencia del pulso, la presión sanguínea y / o síntomas. Aunque estos efectos son poco comunes para albutero en las dosis recomendadas, si se producen, el fármaco puede ser necesario suspender. Además, se ha informado de los beta-agonistas para producir cambios en el ECG, como el aplanamiento de la onda T, prolongación del intervalo QTc, y la depresión del segmento ST. La importancia clínica de estos hallazgos es desconocida. Por lo tanto, albutero, al igual que todas las aminas simpaticomiméticas, debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión. 7.5 Reacciones de hipersensibilidad inmediata reacciones de hipersensibilidad inmediata pueden ocurrir después de la administración de sulfato de albuterol, como lo demuestran los casos raros de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo, anafilaxia y edema orofaríngeo. Grandes dosis de albuterol intravenosa se han notificado a agravar preexistentes diabetes mellitus y cetoacidosis. Al igual que con otros beta-agonistas, salbutamol inhalado y intravenosa puede producir una hipopotasemia significativa en algunos pacientes, posiblemente a través de la derivación intracelular, que tiene el potencial de producir efectos cardiovasculares adversos. La disminución suele ser transitoria, que no requieren la administración de suplementos de potasio. Información para los pacientes La acción de la solución para inhalación sulfato de albuterol puede durar hasta seis horas, y por lo tanto no debe ser utilizado con más frecuencia de lo recomendado. No aumente la dosis o la frecuencia de la medicación sin consultar a su médico. Si encuentra que el tratamiento con una solución de sulfato de albuterol inhalación se vuelve menos eficaz para el alivio sintomático, sus síntomas empeoran, y / o que necesitan utilizar el producto con más frecuencia de lo habitual, debe buscar atención médica inmediatamente. Todos los medicamentos contra el asma sólo debe utilizarse bajo la supervisión y dirección de un médico. Los efectos comunes con medicamentos como la solución para inhalación sulfato de albuterol incluyen palpitaciones, dolor en el pecho, ritmo cardíaco rápido, temblores o nerviosismo. Si está embarazada o amamantando, consulte a su médico sobre el uso de la solución de sulfato de albuterol inhalación. El uso eficaz y seguro de la solución de sulfato de albuterol inhalación incluye una comprensión de la forma en que se debe administrar. Si la solución en el vial cambia de color o se enturbia, no debe utilizarlo. La compatibilidad del fármaco (física y química), la eficacia clínica y la seguridad de la solución para inhalación sulfato de albuterol, cuando se mezcla con otras drogas en un nebulizador, no ha sido establecida. 8.1 Experiencia en ensayos clínicos Los eventos adversos reportados en> 1% de los pacientes que recibieron AccuNeb y con mayor frecuencia que en los pacientes que recibieron placebo en un estudio doble ciego de cuatro semanas se enumeran en la siguiente tabla. Tabla 1: Eventos adversos con una incidencia de> 1% de los pacientes que reciben AccuNeb y mayor que el placebo (expresado como% del grupo de tratamiento) Hubo un caso de depresión del segmento ST en el grupo de tratamiento AccuNeb 1,25 mg. No se observaron anormalidades de laboratorio clínicamente relevantes relacionados con la administración AccuNeb en este estudio. 8.2 Experiencia posterior a la comercialización La acidosis metabólica se ha informado después de que el uso de solución de sulfato de albuterol inhalación. Debido a que esta reacción se presentó voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Los síntomas esperados por la sobredosis son las de una excesiva estimulación beta-adrenérgica y / o aparición o la exageración de los síntomas como convulsiones, angina de pecho, hipertensión o hipotensión, taquicardia, con velocidades de hasta 200 latidos por minuto, arritmias, nerviosismo, dolor de cabeza, temblor, seca boca, palpitaciones, náuseas, mareos, fatiga, malestar, insomnio, y la exageración de los efectos farmacológicos mencionados en las reacciones adversas. La hipopotasemia también puede ocurrir. Como con todos los medicamentos en aerosol simpaticomiméticos, paro cardíaco e incluso la muerte pueden estar asociados con el abuso de AccuNeb. El tratamiento consiste en la interrupción del AccuNeb, junto con tratamiento sintomático apropiado. El uso juicioso de un bloqueador de los receptores beta cardioselectivos puede considerar, teniendo en cuenta que dicho medicamento puede producir broncoespasmo. No hay pruebas suficientes para determinar si la diálisis es beneficioso para la sobredosis de AccuNeb. La mediana de dosis letal oral de sulfato de albuterol en ratones es superior a 2000 mg / kg (dosis de inhalación diaria recomendada de aproximadamente 580 veces el máximo de AccuNeb en un / base de mg m 2). La dosis letal mediana subcutánea de sulfato de albuterol en ratas maduras y pequeñas ratas jóvenes es de aproximadamente 450 mg / kg y 2000 mg / kg, respectivamente (aproximadamente 260 y de inhalación de dosis diaria recomendada de 1200 veces el máximo de AccuNeb en mg / m2) . La dosis letal mediana inhalación no se ha determinado en los animales. Otros broncodilatadores en aerosol simpaticomiméticos de acción corta no deben utilizarse concomitantemente con albuterol. Si los fármacos adrenérgicos adicionales deben ser administrados por cualquier vía, deben usarse con precaución para evitar los efectos nocivos cardiovasculares. Los beta-bloqueantes: agentes bloqueadores beta-adrenérgicos receptores no sólo bloquean el efecto pulmonar de los beta-agonistas, como el albuterol, pero puede producir broncoespasmo severo en pacientes asmáticos. Por lo tanto, los pacientes con asma y nunca deben ser tratados con bloqueadores beta. Sin embargo, bajo ciertas circunstancias, por ejemplo, como profilaxis después de infarto de miocardio, puede no haber alternativas aceptables para el uso de agentes beta-adrenérgicos de bloqueo en pacientes con asma. En esta configuración, los betabloqueantes cardioselectivos deben ser considerados, a pesar de que deben administrarse con precaución. Diuréticos: Los cambios en el ECG y / o hipopotasemia que puede resultar de la administración de diuréticos ahorradores de no-potasio (como diuréticos de asa o tiazidas) pueden ser de forma aguda agravada por los beta-agonistas, especialmente cuando se excede la dosis recomendada de la beta-agonista . A pesar de la importancia clínica de estos efectos no se conoce, se recomienda precaución en la administración conjunta de beta-agonistas con diuréticos ahorradores de potasio no. Digoxina: disminuye media de 16% y 22% en los niveles séricos de digoxina se demostró después de una dosis única administración intravenosa y oral de albuterol, respectivamente, a los voluntarios normales que habían recibido digoxina durante 10 días. La importancia clínica de estos hallazgos para los pacientes con enfermedad obstructiva de las vías respiratorias que están recibiendo digoxina albuterol y de forma crónica no está claro. Sin embargo, sería prudente evaluar cuidadosamente los niveles de digoxina en suero en pacientes que actualmente están recibiendo digoxina y albuterol. Inhibidores de la monoamino oxidasa o antidepresivos tricíclicos: Albuterol deben administrarse con extrema precaución en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa o antidepresivos tricíclicos, o dentro de 2 semanas de interrupción de dichos agentes, debido a la acción del salbutamol sobre el sistema cardiovascular puede ser potenciada. Los estudios realizados en pacientes asmáticos han demostrado que menos del 20% de una dosis única de albuterol se absorbe después de cualquiera de respiración intermitente de presión positiva (IPPB) o administración nebulizador; la cantidad restante se recuperó del nebulizador y el aparato, y el aire expirado. La mayor parte de la dosis absorbida se recuperó en la orina recogida durante las 24 horas después de la administración del fármaco. Después de la administración oral de 4 mg de albuterol, la vida media de eliminación fue de cinco a seis horas. Después de una dosis de 3 mg de salbutamol nebulizado en los adultos, el nivel plasmático máximo medio de albuterol a las 0,5 horas fue de 2,1 ng / ml (rango, 1.4 a 3.2 ng / ml). La farmacocinética de albuterol tras la administración de 0,63 mg o 1,25 solución para inhalación sulfato de albuterol mg por nebulización no se han determinado en niños de 2 a 12 años de edad. 12. PRESENTACIÓN / ALMACENAMIENTO Y MANIPULACIÓN a) Los nombres de marca: AccuNeb. por DEY. PROVENTIL (descontinuado). por Schering. VENTOLINTM (descontinuado). por GlaxoSmithKline. b) Los medicamentos genéricos: sulfato de albuterol, de varios fabricantes. solución de albuterol sulfato de inhalación (por WATSON LABS) se suministra como una solución de 3 ml, transparente, incolora, estéril, sin conservantes, acuosa en dos concentraciones diferentes, 0,021% (0,63 mg) y 0,042% (1,25 mg) de albuterol (equivalente a 0.75 mg de sulfato de albuterol o 1,5 mg de sulfato de albuterol por 3 ml) en polietileno de baja densidad de dosis unitaria (LDPE) viales. Cada vial de dosis unitaria LDPE está protegido en una lámina de la bolsa, y cada bolsa de aluminio contiene 5 viales de LDPE de dosis unitarias. Cada concentración de la solución de sulfato de albuterol inhalación está disponible en una caja de cartón estante que contiene múltiples bolsas de aluminio. sulfato de Albuterol solución para inhalación 0,021% (0,63 mg / 3 ml) (potencia expresada como albuterol) contiene 0,75 mg de sulfato de albuterol por 3 ml en viales de dosis unitaria y está disponible en la siguiente configuración de envasado. NDC 0591-3467-53: 5 bolsas de aluminio, cada uno conteniendo 5 viales, el total de 25 viales por caja. Albuterol inhalación Solution Sulfato, 0,042% (1,25 mg / 3 ml) (potencia expresada como albuterol) contiene 1,50 mg de sulfato de albuterol por 3 ml en viales de dosis unitaria y está disponible en la siguiente configuración de envasado. NDC 0591-3468-53: 5 bolsas de aluminio, cada uno conteniendo 5 viales, el total de 25 viales por caja. Albuterol inhalación Solution Sulfato de 0,083%, 2,5 mg / 3 ml * (* potencia expresada como albuterol, equivalente a 3 mg de sulfato de albuterol). Equivalente a 0,5 ml albuterol (como el sulfato) 0,5% (2,5 mg de albuterol) diluido a 3 ml. Se suministra en cajas de cartón que se enumeran a continuación. NDC 0591-3797-83 cartón de 25 viales. NDC 0591-3797-30 cartón de 30 viales. NDC 0591-3797-60 cartón de 60 viales. Almacenar entre 20F). Proteger de la luz y el calor excesivo. Guarde los frascos de dosis unitarias en bolsa protectora de aluminio en todo momento. Una vez retirado de la bolsa de aluminio, frasco (s) dentro de una semana. Desechar el vial si la solución no es incoloro. Mantener fuera del alcance de los niños.